Naltreksonun etkisi dört hafta kadar süren uzun etkili depo iğne formudur. Birçok klinik çalışmada tedavi alan hastaların, aktif tedavi almayan hastalara göre, tedavi süresince sürekli temiz kalma oranlarını arttırdığı (% 36-60), daha uzun süre temiz kaldığı, daha az eroin ve diğer opioid madde kullandığı (%60-90) ve madde isteğini azalttığı gösterilmiştir. Bununla beraber opioid bağımlılığı tedavisinde ağızdan alınan naltreksona göre daha etkili bulunmuştur. Naltrekson depo iğnesi ayrıca alkol bağımlılığında da etkili bulunmuştur. Bu ilaç Amerika ve Rusya’da hem opioid bağımlılığı hem de alkol bağımlılığı için onay almıştır.
Kilinik çalışmalarda genel olarak naltrekson depo iğnesinin iyi tolere edildiği saptanmıştır. Sık görülen yan etkileri, karaciğer enzimlerinde anormallikler, iştahsızlık, bulantı, kusma, kas krampları, baş dönmesi, uykusuzluk, grip, nazofarenjit, uyuşukluk, hipertansiyon ve enjeksiyon yerinde bölgesel reaksiyonlardır. Bazı vakalarda iğne yerindeki bölgesel reaksiyonlar (ağrı, kızarıklık, şişkinlik, kaşıntı) cerrahi müdahale gerektirecek şiddette gelişmiştir.
Naltrekson tedavisindeki önemli bir klinik kaygı hastaların ilacın engelelyici etkisini aşırı dozlarda eroin ve diğer opioid maddeleri alarak aşmaya çalışması şeklindeki aşırı doza yatkınlıktır. Nalteksonun hem ağızdan alınan hem de implan formunda aşırı doz ve ölüm vakaları bildirilmiştir. Bununla beraber Naltrekson depo iğnesi çalışmalarında aşırı doz ve ölüm görülmemiştir. Aşırı doz ve ölüm sıklığını azalttığına dair yayınlarda bulunmakla beraber bu konunun açıklığa kavuşması daha fazla kontrollü çalışma gerektirmektedir.
Naltrekson İmplant
Naltrekson implant, naltreksonun bir yada iki dikiş gerektiren küçük bir kesi ile cilt altına yerleştirilen ve yavaşça kana karışarak eriyen, etkisi 8-10 hafta kadar süren uzun etkili pellet (kullanıcılar arasındaki adıyla ‘çip’) formudur. Böylece her gün düzenli olarak alınması gereken tablet formuyla tedavide yaygın olan uyum sorununu ortadan kaldırır. Etkisini eroin ve diğer opioid maddelerin etkilerini beyinde engelleyerek gösterir.
Klinik çalışmalarda naltrekson implant uygulanan hastaların, tedavi almayan hastalara göre tedavi süresince temiz kalma oranlarını arttırdığı (% 50-80), tedaviyi sürdürme oranlarının daha fazla olduğu (%50-80), daha uzun süre temiz kaldığı ve daha az madde kullandığı (%60-80) ve naltrekson implantın ağızdan alınan naltreksona göre daha etkili olduğu gösterilmiştir. Madde isteğini azaltma üzerindeki etkisi çelişkili sonuçlara sahiptir. Bazı çalışmalarda madde isteğini azalttığı, bazılarında ise etkisi olmadığı bildirilmiştir.
Naltrekson implantın klinikte kullanımı şimdiye kadar sadece Rusya tafarından onaylanmıştır. Bununla beraber dünya genelinde birçok ülkede uygulanmaktadır.
Naltrekson implant genellikle iyi tolere edilmektedir. Sık görülen ya etkiler, baş ağrısı, kas ağrıları, halsizlik, iştahsızlık, bulantı, kusma, ishal, uyku bozuklukları, huzursuzluk, sinirlilik, karaciğer enzimlerinde anormallikler, bölgesel doku reaksiyonu (kızarıklık, kaşıntı, şişlik ve nekroz), yara enfeksiyonu ve yaranın açılmasıdır. İmplantın uygulandığı yerdeki bölgesel doku reaksiyonu genellikle geçicidir ancak bazı vakalarda implantın cerrahi olarak çıkarılmasını gerektirecek düzeyde şiddetli olabilmektedir.
Bu yan etkilere ilave olarak, önemli bir konu naltrekson implantın aşırı doz riskini arttırabileceğidir. Naltrekson implant uygulanan hastalar maddenin etkilerini yaşamak için daha yüksek dozda madde almaları durumunda veya naltrekson implant tedavisini sonlandırdıktan sonra her zaman aldıkları dozda madde almaları durumunda dahi aşırı doz etkisiyle ölüme varan ciddi sonuçlar gelişebilir. Bazı çalışmalarda implant uygulanan vakalarda aşırı doz etkisiyle ölüm bildirilmiştir. Ancak naltrekson implant ile aşırı doz ve ölüm riskinin azaldığını, buprenorfin ve metadon gibi tedavilerle benzer düzeyde olduğunu veya bu riski arttırmadığını bildiren çalışmalarda bulunmaktadır. Bu konunun açıklığa kavuşması için yan etkiler üzerinde yürütülen daha fazla çalışmaya ihtiyaç vardır.
Bu tedavinin kısıtlılıkları cerrahi işlem gerektirmesi, yara izlerinim oluşması, bölgesel doku reaksiyonu, yara enfeksiyornu ve hasta tarafından implantın çıkarılabileceğidir.
Nalmefen Depo İğnesi
Eroin bağımlılığı tüm dünyada artış göstermektedir. Eroin bağımlılığı hastalanma ve ölüm riskinde artış, sosyal ve mesleki işlevsellikte azalma ve suç davranışında artışla ilişkili olduğundan önemli bir halk sağlığı sorunudur.
Bu bağımlılıkta etkili tedaviler yerine koyma tedavileri (bubrenorfin/suboxone, metadon) ve opioid engelleyici tedavileri ( naltrekson ve nalmefen) kapsamaktadır. Ancak tedavinin sonlandırılması ile hastalığın tekrarlama oranı çok yüksektir. Daha önemlisi, ağızdan alınan tedavilere uyum düşüktür ve bu nedenle de nüks sık görülmektedir. Ağızdan alınan etkin tedavilere uyumun düşük olması ve hastalığın tekrarlaması nedeniyle bu ilaçların uzun etkili formlarının geliştirilmesine yol açmıştır.
Naltrekson depo iğnesi naltreksonun bir ay süreli uzun etkili iğne formudur ve opioid bağımlılığında etinliği birçok klinik çalışmada gösterilmiştir. Naltrekson depo iğnesi etkili olmakla beraber etki süresinin bir ayla sınırlı olması hastalığın sık takrarlayan doğası nedeniyle daha uzun etki süreli tedavilerin araştırılmasına yol açmıştır.
Nalmefen, naltrekson gibi opioid (eroin, kodein, bubrenorfin vs..) engelleyici bir ilaçtır. Nalmefen depo enjeksiyon, nalmefenin üç ay etki süreli depo iğne formudur. Klinik çalışmalar nalmefen depo iğne tedavisinin hastaların önemli bir kısmında opioid madde isteğini azalttığını, temiz kalmaya yardımcı olduğunu, hastalığın tekrarlamasını önlediği ve madde kullanımını azalttığını göstermektedir. Nalmefen depo iğnesi, eroinin etkilerini etkin, güvenli ve uzun süreli olarak engellemektedir.
Sık bildirilen yan etkiler; huzursuzluk, başağrısı, uykusuzluk ve iğne yapılan yerde lokal reaksiyonlar (ağrı, şişkinlik, kızarıklık, kaşıntı).
